參賽序號:53
海報主題
利用半胱胺酸與離胺酸 親核性差異開發一鍋化 胜肽雙環化反應
系級
化學系
指導老師及參賽學生
指導老師:李彥君
參賽學生:鄭資庭
構想說明
胜肽作為重要的生物介質,具有高生物活性、高選擇性及低副作用等小分子藥物與生物製劑兩者的優點。其中胜肽環化技術能解決水解穩定性差與滲透性弱這兩目前胜肽成藥的主要障礙。環化也能幫助胜肽表現出生物活性構象,並有望攻克過去被視為「不可成藥」的蛋白質-蛋白質交互作用(Protein-Protein Interaction, PPI)靶點。本計畫旨在開發出一系列芳香親電試劑,透過半胱胺酸(Cystine, Cys)與離胺酸(Lysine, Lys)之親核性差異形成單一雙環肽產物。此方法具有:價格適中、一鍋化、無需非天然胺基酸與高專一性等優點的雙環肽,未來可運用在抗癌藥物與免疫性疾病等領域之開發。